Гистамин побочные эффекты не требующие отмены

kak.hepcinat-vp.ru

Н 1 — ГИСТАМИНОБЛОКАТОРЫ

Димедрол Дипразин Супрастин Тавегил

Гисманал Кларитин Зиртек

не проникают через ГЭБ

хорошо проникает через ГЭБ,

оказывает седативное и анксиолитическое действие,

используется только как транквилизатор

Н 2 — ГИСТАМИНОБЛОКАТОРЫ

Циметидин Ранитидин Фамотидин Роксатидин

Гистамин у людей- важный медиатор аллергических реакций немедленного типа

и реакций воспаления.

играет важную роль в секреции желудочного сока

действует как нейромедиатор и нейромодулятор Присутствует в растительных и животных тканях,

компонент некоторых ядов и секретов (волоски крапивы, комары). Образуется при декарбоксилировании аминокислоты L-гистидина,

в тканях млекопитающих процесс катализируется декарбоксилазой, кофактор — пиридоксальфосфат.

После образования гистамин либо депонируется, либо быстро инактивируется.

В тканях распределяется очень неравномерно.

В связанном виде гистамин находится во внутриклеточных депо, не проявляет физиологической активности. . Там гистамин находится в 2 формах:

лабильно связанная — во многих тканях (и ЦНС) обеспечивает участие в физиологических реакциях (секреция желудочных желез, синтез белков в регенерирующей и растущей ткани, регуляция капиллярного кровотока, передача нервных импульсов в ЦНС, активация рецепторов боли и зуда)

относительно прочно связанная с гепарин-белковым комплексом в тучных клетках Эрлиха и базофилах освобождается при аллергии

Основная часть тканевого гистамина существует в связанном виде в гранулах тучных клеток.

Гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Вызывает: гиперемию тканей,

повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека.

Другие функции: медиатор нервной передачи в ЦНС

участие в осуществлении вестибулярных рефлексов, в работе триггер-зоны рвотного центра в мобилизации симпато-адреналовой и гипофиз-адреналовой систем при стрессе в регуляции секреторной деятельности и трофики

слизистой желудка Различают Hi и Hi гистаминовые рецепторы.

Различаются: по силе и продолжительности пртивогистаминного действия

способности проникать в ЦНС и оказывать седативный эффект

наличию М-холинолитической активности.

По этим свойствами разделяются на препараты 1 и 2 поколения. Препараты 2 поколения (новые) отличаются:

большей избирательностью действия на Hi-гистаминовые рецепторы

отсутствием влияния на ЦНС

более длительным действием

Фармакологические эффекты Hi-антигистаминных средств определяются ролью гистамина в патогенезе расстройств.

Частичный антагонизм к сосудорасширяющему действию гистамина Стабилизация проницаемости сосудистой стенки.

уменьшение выхода жидкой части крови в ткани. Снятие бронхоспазма. индуцированного гистамином. Местноанестезирующая активность. М-холинолитическая активность. Центральное действие (угнетающий характер).

Выражено у препаратов 1 поколения — седативный и снотворный эффект. Нельзя принимать алкоголь на фоне приема этих препаратов в связи с угрозой остановки дыхания. Показания к применению:

Аллергические реакции немедленного типа

(крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, нейродермит) Комплексное лечение бронхиальной астмы, анафилактического шока. Предупреждение эффектов гистамина, высвобождающегося при использовании лекарственных средств (морфин, тубокурарин). При обширных травмах кожи и мягких тканей. Для потенцирования действия неопиоидных анальгетиков при

болевом синдроме в послеоперационном периоде. Побочные эффекты:

Связаны с М-холинолитическими свойствами:

сухость во рту, тахикардия, нарушения зрения. С седативным действием:

сонливость, ухудшение внимания, работоспособности. Препараты:

Димедрол Слабое ганглиоблокирующее действие(При парентеральном введении может понижать АД)

Повышает судорожную готовность мозга Местноанестезирующее действие

Спазмолитическое действие (расслабляет гладкую мускулатуру) Седативное действие, снотворный эффект.

Внутрь, внутривенно, внутримышечно, мест Дипразин Сильный Н1-гистаминоблокатор

ai-адренолитическое действие (Понижение АД)

Раздражает желудок (тошнота, рвота).

Понижает температуру тела.

Холинолитическое действие (центральное и периферическое).

Выраженное влияние на ЦНС (седативное действие).

Внутрь, внутримышечно, внутривенно, подкожно нельзя (раздражающее действие)

Супрастин Холинолитическое периферическое действие Седативное действие Раздражает желудок

Внутрь, редко внутримышечно, внутривенно.

Тавегил По строению и фармакологическим свойствам близок к димедролу, но более активен и действует более продолжительно (8-12 часов). Умеренный седативный эффект. Не назначают при беременности и кормлении грудью. Внутрь

Фенкарол Отечественный препарат.

Не оказывает выраженного депримирующего (угнетающего) влияния на ЦНС.

Не только блокирует HI-рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина

в тканях (в связи с тем, что активирует диаминоксидазу — фермент,

Нет адренолитической и холинолитической активности.

Не назначают в первые 3 месяца беременности.

Диазолин Нет выраженного депримирующего влияния на ЦНС.

Обычно хорошо переносится.

Длительность действия 24 часа.

Отсутствует выраженный седативный эффект.

Обычно хорошо переносится.

Противопоказан при кормлении грудью.

Высокая HI-блокирующая активность.

Большая длительность действия.

Отсутствует выраженный седативный эффект.

При беременности не назначают.

Возможно повышение аппетита с увеличением массы тела.

У детей при передозировке препаратов 1 поколения могут возникать

возбуждение и судороги.

Иногда наблюдается аллергия к антигистаминным препаратам (особенно при местном применении)

Связываются с Н2-рецепторами париетальных клеток слизистой желудка.

Ингибируют секрецию НС1, вызываемую гистамином, гастрином, слабее — стимуляцией

Подавление базальной и стимулированной секреции НС1 и пепсина.

Ингибирование продукции пепсиногена.

Не проникают в ЦНС.

Показания к применению: Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

Лечение гиперацидных гастритов, дуоденита. Профилактика эрозивных и язвенных повреждений при множественных травмах, обширных ожогах. Неотложная терапия при кровоточащей язве желудка.

Побочные реакции: Циметидин диарея, боли в мышцах, аллергические реакции,

головная боль, депрессия, изменение активности трансаминаз, антиандрогенная активность, стимуляция секреции пролактина Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Другие препараты хорошо переносятся даже при длительном применении.

Препарат Гистамин – состав, инструкция, противопоказания и отзывы

Что такое “гистамин”? Услышав это слово, многие из вас прежде всего вспомнят об аллергии. И будут правы – именно гистамин ответственен за развитие большинства симптомов аллергии, таких как кожный зуд, появление высыпаний, напоминающих ожог крапивой и называемых поэтому «крапивницей», а также приступы чихания и выделения из носа, слезотечение. Для снятия этих симптомов и применяют препараты, предупреждающие действие гистамина – так называемые антигистаминные препараты. Что же представляет собой гистамин?

Гистамин (имидазолил-2-этиламин)-это вещество, относящееся к группе биологически активных аминов. Синтезируется он в основном в клетках, называемых «тучными» – это название связано с тем, что они содержат в цитоплазме большое количество гранул, в которых образуется и накапливается гистамин.

Образование и метаболизм гистамина

Гистамин синтезируется из аминокислоты гистидина путем отщепления двуокиси углерода под действием фермента гистидиндекарбооксилазы. В гранулах гистамин образует комплекс в гепарином, в таком состоянии он не активен. При активации тучной клетки, которая происходит при аллергических реакциях, воспалении, а также под действием некоторых веществ (так называемых гистаминолибераторов), содержащие гистамин гранулы высвобождаются в окружающие ткани, где гистамин, отщепляясь от гепарина, становится активным и начинает оказывать свое биологическое действие.

Время проявления эффектов гистамина не превышает 15 минут ,что связано с его быстрой деактивацией; он расщепляется в основном путем окисления под действием фермента гистаминазы с образованием имидазолилуксусной кислоты, а также метилирования гистамин-N-метидтрасферазой с образованием 4-метилгистамина, которые выводятся с мочой. В связи с быстрым разрушением гистамина определять его содержание в крови для диагностики аллергии бессмысленно.

Читать еще:  Лечение красного лишая народными средствами

Основными «аллергическими» эффектами гистамина являются повышение сосудистой проницаемости и развитию отека тканей (приводит к заложенности носа, аллергическим отекам кожи и крапивнице), раздражению нервных окончаний, (вызывает зуд, чихание, кашель), сокращению гладких мышц (приводит к бронхоспазму).

Гистаминовые рецепторы

Гистамин действует через расположенные на клеточной мембране гистаминовые рецепторы, обозначаемые как Н-рецепторы (от Н- Hiыtamine). В настоящее время выделено 4 типа гистаминовых рецепторов:H1, H2, H3 и H4.

Аллергические эффекты гистамина (повышение проницаемости, сокращение гладкой мускулатуры, раздражение нервных окончаний) опосредованы H1-рецепторами, поэтому для лечения аллергии используют препараты, блокирующие их активность, которые называют H1- антигистаминными препаратами. Через H2-рецепторы гистамин стимулирует желудочную секрецию и повышает кислотность желудочного сока, для подавления которой используют препараты, блокирующие Н2-тип рецепторов (H2 – антигистаминные препараты).

Н1-Антигистаминные препараты

Предназначены для симптоматического лечения аллергии. Различают Н1-антигистаминные препараты 1 и 2 поколения. К первому поколению относят такие препараты, как димедрол, супрастин, тавегил, пипольфен, перитол. Препараты выпускаются как в виде таблеток и сиропов для употребления внутрь, и в виде растворов для инъекций, и применяются для уменьшения симптомов таких аллергических заболеваний, как аллергический насморк (ринит), аллергический конъюнктивит, крапивница и отек Квинке, аллергические дерматиты, анафилактический шок.

Антигистаминные препараты первого поколения обладают рядом неблагоприятных побочных эффектов, в том числе вызывают сонливость и серьезно замедляют время реакции, в связи с чем они противопоказаны лицам, работа которых деятельности, выполнение которой требует быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, включая водителей транспорта, авиадиспетчеров и других.

Следует учитывать, что антигистаминные препараты первого поколения входят в состав многих патентованных средств от простуды и насморка, поэтому перед применением их лицами указанных выше категорий необходимо ознакомиться с их составом. Эти побочные эффекты антигистаминных препаратов 1 поколения связаны с их способностью проникать в центральную нервную систему, и связываться там с гистаминовыми рецепторами, которые участвуют в частности в процессах регуляции сна и бодрствования, что и приводит к развитию сонливости. Для предупреждения таких побочных эффектов были созданы антигистаминные препараты, которые не проходят через гемато-энцефалический барьер, и не обладающие снотворным эффектом.

Такие препараты называют H1-антигистаминными препаратами второго поколения. К ним относятся кларитин, зиртек, фексофенадин, эриус, ксизал. Эти препараты выпускаются в виде таблеток и капель для приема внутрь. Существуют также и антигистаминные препараты для местного применения: назальные спреи для лечения аллергического насморка и глазные капли для лечения аллергического конъюнктивита, среди них – азеластин (Аллергодил)и олопатадин (Опатанол).

Препараты гистамина

Гистамин выпускался в виде гистамина дигидрохлорида (0,1% раствор в ампулах по 2 мл) . Его использовали как для лечения аллергии ( вводили начиная с 0,1 мл постепенно увеличивая дозу до 2 мл), а также пр оценке желудочной секреции (так называемая гистаминовая проба). В настоящее время препарат в этих целях не используется.

Н-2 антигистаминные препараты. Гистамин, действуя на H2-рецепторы клеток слизистой желудка, стимулирует выработку ими соляной кислоты и пепсина, что вызывает изжогу, а также может привести к развитию язвы желудка или двенадцатиперстной кишки. H2 антигистаминные препараты (циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин) тормозят продукцию соляной кислоты и пепсина, в связи с чем их используют для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также в качестве средства от изжоги.

Гистаминолибераторы

Наряду с аллергическими реакциями, гистамин может высвобождаться из тучных клеток и под воздействием некоторых веществ, которые называют гистаминолибераторами (liberate – освобождать). Гистаминолиберирующими свойствами обладают некоторые лекарственные препараты: йодсодержащие рентгенконтрасты, миорелаксанты, антибиотики (цефотаксим, амикацин, гентамицин), опиаты, некоторые препараты для лечения артериальной гипертензии (верапамил, алпренолол), гемодез. Гистаминолиберирующие вещества содержатся и в целом ряде продуктов как животного: рыба, ракообразные, свинина, яичный белок, так и растительного происхождения : цитрусовые, клубника, шоколад, помидоры, шпинат, ананас, орехи.

Гистамин в продуктах питания

Гистамин является естественным биологическим амином, и всегда содержится в продуктах питания. Обычно его содержание в них невелико, и не оказывает неблагоприятного воздействия. Однако в некоторых продуктах содержание гистамина исходно является повышенным, и при употреблении их в больших количествах или у лиц с повышенной чувствительностью к гистамину ( например у аллергиков) даже в небольших количествах может спровоцировать появление симптомов, связанных с действием гистамина.

Среди продуктов с высоким содержанием гистамина – некоторые виды раб (макрель, тунец, селедка, сардины, причем ка в свежем, так и обработанном (консервы, копчености) виде); ферментированные сыры; продукты мясного (сосиски, салями, ветчина) и растительного происхождения (квашеная капуста, томатный кетчуп, шпинат); уксус; вина (белые и красные, шампанские); пиво.

При использовании таких препаратов, а также употреблении в пищу продуктов с гистаминолиберирующими свойствами или с высоким содержанием гистамина могут развиваться реакции, напоминающим аллергию. Такие реакции в отличии от истинной аллергии называют псевдоаллергическими.

Употребление этих продуктов лицами с повышенной чувствительностью к гистамину, к которым относятся больные с аллергией, может спровоцировать аллергические симптомы. Для предупреждения обострений заболевания эти продукты исключают их пищевого рациона.

Наряду с естественным содержанием гистамина, он может образовываться в пищевых продуктах, прежде всего в рыбе, в результате декарбоксилирования гистидина, вызванного ферментами загрязняющих их микрофлоры, в частности кишечной палочки, сальмонелл, стрептококков, лактобацилл и других, что происходит обычно в процессе нарушения холодильного хранения таких видов рыбы как тунцовые, скумбрия, приводя к накоплению гистамина в продуктах до токсических уровней. Для определения безопасности пищевых продуктов проводят определение уровня гистамина, предельная концентрация которого установлена как 100 мг/кг.

Антигистаминные

Зарегистрированные торговые наименования

Алерза

Эриус

Алерприв

Элизей

Алерсэт-Л

Эльцет


Описание препарата
Антигистаминные препараты используют для облегчения или предотвращения симптомов поллиноза и других видов аллергии. Они оказывают эффект за счет предотвращения действия химического вещества гистамина, синтезируемого организмом. Гистамин может вызывать зуд, чихание, насморк и слезоточивость. У некоторых людей гистамин вызывает сужение бронхов и затруднение дыхания.
Некоторые антигистаминные препараты также используют для предотвращения укачивания, тошноты, рвоты и головокружения. В случае болезни Паркинсона для уменьшения ригидности и дрожи может быть использован дифенгидрамин. Дифенгидрамин в виде сиропа также используется для облегчения кашля, вызванного простудой или поллинозом. Кроме того, так как некоторые антигистаминные препараты могут вызывать в качестве побочного эффекта сонливость, некоторые из них могут быть использованы в качестве снотворного.
Гидроксизин используют для лечения неврологических и психических заболеваний, так как он помогает контролировать тревогу. Также он может быть использован для контроля тревоги и усыпления перед операцией.
Некоторые антигистаминные препараты используют для лечения хронической крапивницы, которая выглядит как постоянная сыпь из волдырей.
Антигистаминные препараты могут быть использованы и для лечения других заболеваний, исходя из рекомендаций врача.
Антигистаминные препараты бывают как рецептурные, так и отпускаемые без рецепта.
Не давайте безрецептурные противопростудные лекарства детям до 4-х лет. Использование этих препаратов в таком возрасте может привести к серьезным и даже угрожающим жизни побочным эффектам.
После того как лекарство одобряют для определенной медицинской цели, опыт может показать, что оно также оказывается полезным и в случае других проблем со здоровьем. Хотя такие случаи не включают в инструкцию к лекарству, некоторые антигистаминные используют, для определенных пациентов, в следующих ситуациях:
· Стимулирование аппетита у детей и взрослых (ципрогептадин)
· При астме, вместе с другими противоастматическими препаратами, до или во время контакта с веществами, вызывающими реакцияю, с целью предотвращения или ослабления бронхоспазма – одышки или затрудненного дыхания (цетиризин и лоратадин)
· Лечение сосудистой головной боли (ципрогептадин)


Важность диеты
Обязательно сообщите врачу, если вы находитесь на диете с низким содержанием натрия, низким содержанием сахаров или какой-либо другой особой диете. Многие лекарства содержат более одного активного вещества, а многие жидкие препараты содержат алкоголь.

Антигистаминные препараты продаются в следующих формах:
· Таблетки
· Сироп
· Таблетки с замедленным высвобождением
· Раствор
· Капсулы с замедленным высвобождением
· Эликсир
· Капсулы
· Жидкость
· Таблетки для разжевывания
· Суспензия с замедленным высвобождением
· Суспензия
· Суппозиторий
· Порошок для приготовления суспензии
· Растворимые таблетки
· Капсулы с жидкостью
· Пленка


Что нужно знать перед применением?

Решая, нужно ли принимать препарат, необходимо взвесить риски и пользу от лекарства. Это решение принимается не только вами, но и врачом. Для данного препарата следует учесть следующие факторы:


Аллергические реакции

Сообщите врачу, были ли у вас любые формы аллергических реакций на данный препарат или на любые другие препараты. Также не забудьте сообщить и о любых других аллергиях, в том числе на продукты, красители, консерванты или животных. Перед приемом безрецептурных препаратов читайте внимательно инструкцию и перечень ингредиентов.


Назначение препарата детям

Чем моложе пациент, тем более высок риск возникновения таких серьезных осложнений как судороги, наиболее высокий риск – у детей до года. В целом эффект антигистаминных препаратов у детей проявляется сильнее. Также у детей чаще возникают ночные кошмары, необычная взволнованность, нервозность, усталость или раздражительность.
Не давайте детям младше 4 лет никаких безрецептурных препаратов от кашля и простуды. У самых маленьких детей эти лекарства могут вызвать тяжелые и даже угрожающие жизни побочные эффекты.


Назначение препарата пожилым людям

Пожилые люди более чувствительны к эффекту антигистаминных препаратов. Более часто у них возникает частичное помутнение сознания, затруднение или боль при мочеиспускании, головокружение, сонливость, предобморочное состояние, сухость слизистой рта, носа и горла. Также у пожилых чаще возникают ночные кошмары, необычная взволнованность, нервозность, усталость или раздражительность.
Беременность
В течение первых месяцев беременности не рекомендуется принимать гидроксизин, поскольку в опытах на животных было показано, что в дозах, многократно превышающих обычную дозу, он вызывает пороки развития. Обязательно обсудите этот момент с врачом.
Эффект дезлоратадина и фексофенадина на беременных женщин не был изучен. Но исследования на животных продемонстрировали, что эти препараты вызывают пороки развития или другие проблемы в дозах, превышающих обычную дозу для человека. Перед приемом этих препаратов обязательно скажите врачу, что вы беременны или можете забеременеть в ближайшем будущем.
Эффект азатадина, бромфенирамина, цетиризина, хлорфенирамина, клемастина, ципрогептадина, дексхлорфенирамина, дименгидрината, дифенгидрамина, доксиламина и лоратадина на беременных женщин не изучался. В исследованиях на животных эти лекарства не вызывали пороков развития или других проблем, связанных с беременностью.


Кормление грудью

Небольшое количество антигистаминных препаратов проникает в грудное молоко. Поскольку грудные дети более предрасположены к развитию побочных эффектов (например, необычной взволнованности или раздражительности), прием антигистаминных во время кормления грудью не рекомендуется. Кроме того, поскольку антигистаминные препараты уменьшают секрецию различных желез, предполагается, что они уменьшают выработку грудного молока у некоторых пациенток. Пока неизвестно, оказывают ли такой эффект цетиризин, дезлоратадин или лоратадин.


Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антигистаминные препараты нельзя принимать одновременно с некоторыми препаратами, в некоторых других случаях одновременный прием возможен, даже если они могут взаимодействовать. В таких случаях врач может изменить дозу или принять другие меры предосторожности. Если вы принимаете антигистаминные препараты, обязательно известите врача, если вы принимаете один из нижеперечисленных препаратов. Ниже перечислены наиболее важные пункты, этот список не является исчерпывающим.

Прием антигистаминных препаратов с этими препаратами не рекомендуется. Врач может отказаться от назначения препарата или подобрать другой, более подходящий:

2.4.2. Антиаллергические и антигистаминные средства

Аллергия – состояние повышенной чувствительности организма к веществам, обладающим антигенными свойствами. Аллергические реакции могут развиваться очень быстро (в течение минут) и продолжаться часы -реакции немедленного типа (анафилактический шок, сывороточная болезнь, отек Квинке, сенная лихорадка, крапивница и др.), а могут нарастать часами и сутками и длиться неделями – реакции замедленного типа (дерматиты, аутоиммунные реакции, реакция отторжения пересаженных тканей и др.). Аллергические заболевания широко распространены и по данным ВОЗ охватывают около 40% населения земного шара. Причиной развития аллергических реакций являются аллергены (антигены), вызывающие состояние повышенной чувствительности организма. Они могут быть экзо- и эндогенного происхождения. К ним относятся лекарственные средства, некоторые компоненты пищи, пыльца растений, продукты бытовой химии, инфекционные агенты и др. При определенных условиях все они вызывают образование в организме антител (сенсибилизация организма), и при повторном контакте взаимодействие антиген- антитело провоцирует аллергическую реакцию.

Различают два вида антител: клеточные (фиксированные), обусловливающие аллергические реакции замедленного типа, и свободные антитела, участвующие в аллергических реакциях немедленного типа. Образование комплексов аллергена с антителами активирует протеолитические и липолитические ферменты, освобождает из клеток биологически активные вещества – гистамин, серотонин, брадикинин и др.

Ведущую роль в патогенезе аллергических реакций играет гистамин. Освобождение гистамина зависит от соотношения в клетке циклических АМФ и ГМФ. Первый угнетает, а второй стимулирует его освобождение. Повышают выход так называемые либераторы гистамина (тубокурарин, морфин, яд крапивы, пчелиный и змеиный яды и др.). Либераторы могут также образовываться в организме при химических превращениях пищевых веществ (земляника, устрицы, желтки куриных яиц и пр.).

Инактивация гистамина осуществляется несколькими путями: окислительное дезаминирование (гистаминаза), ацетилирование или метилирование, связывание гепарином или тканевыми белками.

В физиологических концентрациях гистамин необходим для поддержания нормальной жизнедеятельности, в более высоких -вызывает ряд специфических эффектов: расширяются капилляры и повышается их проницаемость, приводящее к уменьшению количества циркулирующей крови и падению артериального давления с возможным развитием недостаточности кровоснабжения жизненно важных органов, шоку, потере сознания, усиливается тонус гладких мышц, возрастает секреция желудочного сока, увеличивается выброс адреналина и глюкокортикоидов.

Серотонин содержится почти во всех органах и тканях. В аллергических реакциях вместе с гистамином участвуют и другие биологически активные вещества – серотонин (содержится почти во всех органах и тканях) брадикинин, ацетилхолин, гепарин, “медленно реагирующая субстанция аллергии”.

Возникновение аллергического заболевания зависит от многочисленных условий: реактивности организма, особенностей аллергена, состояния барьерных систем и гормональной регуляции. Наиболее тяжелой аллергической реакцией является анафилактический шок (см. главу “Неотложные состояния”).

Рациональная терапия аллергических процессов включает несколько этапов: прекращение контакта с аллергеном, торможение образования биологически активных веществ, угнетение их взаимодействия с рецепторами, активация распада и связывания гистамина, торможение образования антител и комплексов антиген-антитело, стимулирование истощения запасов антител (специфическая десенсибилизация). При аллергии немедленного типа преимущественно используют:

1) средства, препятствующие освобождению гистамина и других медиаторов аллергии – глюкокортикоиды и АКТГ, кромоглициевая кислота (кромолин натрий, интал);

При аллергии замедленного типа применяют препараты, подавляющие иммуногенез и воспаление (глюкокортикоиды, цитостатики, НПВС).

К противогистаминным средствам относятся дифенгидрамин (димедрол), хлоропирамин (супрастин), прометазин (дипразин, пипольфен), мебгидролин (диазолин), клемастин (тавегил), хифенадин (фенкарол ). Они конкурируют с гистамином за рецепторы на клеточных мембранах, существенно не влияя на его освобождение. Мембраны имеют два вида гистаминовых рецепторов H 1 и H 2. Возбуждение гистамином H 1– рецепторов приводит к расширению сосудов, спазму гладких мышц и другим проявлениям аллергии. Реакция гистамина с H 2-рецепторами отражается на секреции желудочного сока. “Закрывают” H 2-рецепторы циметидин, ранитидин, фамоцид ( фамотидин ). Эти препараты используют с целью уменьшения желудочной секреции при язвенной болезни желудка и гастрите.

Антигистаминные средства, применяемые при аллергических заболеваниях, блокируют в основном H 1-рецепторы клеток. Наиболее выраженной активностью обладают (в порядке ее убывания): дипразин, тавегил, супрастин, димедрол. Назначают нх при различных аллергических процессах: анафилактический шок, сенная лихорадка, аллергический дерматит, отек Квинке, крапивница, лекарственные аллергии и др.

Антигистаминные средства вызывают и другие фармакологические эффекты. Так, эти препараты обладают седативными свойствами (дипразин, супрастин, димедрол), в связи с чем их используют в качестве успокаивающих средств, но не для амбулаторного лечения лиц, профессия которых требует повышенного внимания (водители, диспетчеры и др.); в таких случаях необходимо назначать другие антигистаминные средства (фенкарол, диазолин), не влияющие на центральную нервную систему.

Эти препараты обладают, кроме того, седативными свойствами (дипразин, супрастин, димедрол), в связи с чем их используют в качестве успокаивающих, но не для амбулаторного лечения лиц, профессия которых требует повышенного внимания (водители, диспетчеры и др.), а таких случаях необходимо назначать другие антигистаминные средства (фенкарол, диазолин), не влияющие на центральную нервную систему. Они оказывают местноанестезирующее и болеутоляющее действие, потенцируют эффект анальгетиков, местных анестетиков, снотворных, барбитуратов, транквилизаторов, наркотиков (особенно дипразин). Все они (больше дипразин, меньше димедрол) тормозят тошноту, рвоту. Димедрол, дипразин, супрастин обладают адренолитическими, ганглиоблокирующими и центральными холинолитическими свойствами.

При длительном применении противогистаминных средств лечебный эффект постепенно ослабевает, что обусловливает целесообразность периодической замены одного препарата другим.

Побочное действие может проявляться уменьшением слюноотделения, нарушением аккомодации, гипотензией при быстром внутривенном введении, угнетением ЦНС. Высокие дозы вызывают двигательное и психическое возбуждение, бессонницу, тремор, повышение рефлекторной возбудимости. При заболеваниях печени и почек противогистаминные средства следует использовать с осторожностью.

Особое место в терапии аллергических процессов занимают гормоны коры надпочечников – глюкокортикоиды (см. главу “Гормональные средства”). Глюкокортикоиды изменяют продукцию антител, пролиферацию лимфоцитов, угнетают образование гистамина и функции Т-киллеров. Наиболее выраженно они подавляют воспалительную реакцию. В зависимости от формы и тяжести аллергического процесса глюкокортикоиды назначают парентерально, внутрь и местно. Длительность, доза и схема назначения определяются индивидуально. Очень важно местное применение глюкокортикоидов, так как в очаге аллергического повреждения их уровень снижен. Для местного лечения заболеваний аллергического генеза широко используют глюкокортикоидные мази “Фторокорт”, “Синалар”, “Лоринден” и др.

Кромолин-натрий ( интал ) и кетотифен ( задитен ), относится к препаратам, блокирующим выход медиаторов аллергии из тучных клеток. Он угнетают активность фосфодиэстеразы, что сопровождается накоплением цАМФ, и стабилизирует мембрану тучных клеток. Применяются для профилактики атопической бронхиальной астмы, при аллергическом рините, конъюнктивите и др. Блокировать либерацию гистамина из тучных клеток способны также антагонисты кальция ( верапамил, фенигидин ).

При аллергических заболеваниях можно использовать средства, усиливающие связывание гистамина. С этой целью назначают гистаглобин ( гистаглобулин ).

При аутоаллергических процессах применяют иммунодепрессивные средства ( азатиоприн, метотрексат, циклофосфамид или циклофосфан, цитостатические антибиотики ). Они тормозят кооперацию иммунных клеток, пролиферацию лимфоцитов и образование антител.

Часто назначают также средства, направленность действия которых противоположна медиаторам аллергии (функциональные антагонисты). К этим препаратам относят адреналин, эфедрин, мезатон (адреномиметики), эуфиллин, папаверин (спазмолитики) и др.

Применяется внутрь, внутримышечно, внутривенно (капельно) и наружно.

Выпускается в порошке, таблетках по 0,02; 0,03 и 0,05 г; ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 1% раствора.

Применяют внутрь, внутримышечно и внутривенно.

Выпускается в таблетках по 0,025 г; в ампулах по 1 мл 2% раствора.

Назначают внутрь (после еды), внутримышечно и внутривенно в составе литических смесей.

Выпускается в таблетках и драже по 0,025 г: драже по 0,025 и 0,05 г в ампулах по 2 мл 2,5% раствора.

Назначают внутрь (после еды).

Выпускается в драже по 0,05 и 0,1 г.

Выпускается в капсулах и таблетках по 0.001 г; в сиропе, содержащем в 1 мл 0,2 мг препарата.

Применяется внутрь, внутримышечно или внутривенно.

Выпускается в таблетках по 0,001 г; в ампулах по 2 мл 0.1% раствора.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector